Abstract ：

目的探讨虎杖Polygonum cuspidatum富集活性组分体外对人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的抑制作用及作用靶点。方法运用表面等离子共振HIV-1多靶点筛选系统对虎杖不同工艺提取物进行筛选,整合酶氨基耦联柱靶向富集提取物中高活性成分,在TZM-bl细胞和PBMC细胞中对富集产物进行抗HIV-1病毒活性评价;采用荧光共振能量转移分析法测定药物对HIV-1整合酶3’加工的抑制作用;运用高通量ELISA法测定虎杖60%乙醇提取物的整合酶靶向富集产物(HZ60-IN)对整合酶链转移的影响;试剂盒检测HZ60-IN对逆转录酶和蛋白酶的影响。结果 HZ60-IN对整合酶有高亲和性。细胞水平病毒...

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蛋白酶 HIV-1 虎杖 逆转录酶 整合酶 靶向富集

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目的:对斑花黄堇、木藤蓼、野棉花、黄花铁线莲、黑心虎耳草和短尾铁线莲6种藏药提取物的体外抗艾滋病病毒Ⅰ型(HIV-1)病毒活性的评价及其作用机制的初步研究。方法:采用细胞计数试剂盒(CCK-8)法细胞毒性实验和HIV-1假病毒单周期感染实验检测提取物的体外抗病毒活性和细胞毒性;利用表面等离子共振(surface plasmon resonance,SPR)技术、蛋白酶、整合酶和逆转录酶体外活性抑制实验初步探讨药物的作用靶点。结果:在这6种藏药提取物中,木藤蓼、野棉花、黑心虎耳草提取物具有较好的体外抗HIV-1病毒活性,半数抑制浓度(half maximal inhibitory concent...

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HIV-1病毒 整合酶 蛋白酶 逆转录酶 藏族药

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研究分析野生冬虫夏草的水溶浸提物抑制人免疫缺陷病毒Ⅰ型(human immunodeficiency virus-1,HIV-1)的效果及其抗病毒作用的靶点。研究分别选取新鲜虫体、子座、全草、干燥虫体和子座5种不同组分,获得水溶性提取物,采用CCK-8实验检测水提物的细胞毒性;假病毒单周期感染实验评价水提物的体外抗病毒活性;体外检测水提物对逆转录酶活性的影响,应用表面等离子共振(SPR)技术检测水提物与HIV-1Vif蛋白的相互作用。这5种虫草水提物均具有显著的体外抗HIV-1病毒活性,抑制HIV-1逆转录酶的活性,新鲜子座水提物与Vif蛋白有良好的体外结合力。本实验明确了野生冬虫夏草的体外抗...

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HIV-1病毒 逆转录酶 Vif蛋白 冬虫夏草

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　　目的：对六种藏药提取物：斑花黄堇、木藤蓼、野棉花、黄花铁线莲、黑心虎耳草和短尾铁线莲6种藏药提取物的体外抗HIV-1病毒活性的评价及其作用机制的初步研究.方法：采用CCK8法检测提取物的细胞毒性,HIV-1假病毒单周期感染实验检测提取物的体外抗病毒活性和细胞毒性；利用表面等离子共振技术、蛋白酶、整合酶和逆转录酶体外活性抑制试验初步探讨药物的作用靶点.结果：在这6种藏药提取物中,木藤蓼、野棉花、黑心虎耳草提取物具有较好的体外抗HIV-1病毒活性,半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC50)分别为6.47±0.78,11.97±1.09,11.7±0.79mg·L-1,且细胞毒性较小,三者均具有较好的体外抑制整合酶活性.结论：木藤蓼、野棉花、黑心虎耳草提取物具有较好的抗HIV-1病毒的作用,其作用机制与整合酶的抑制作用有关.

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整合酶 蛋白酶 HIV-1病毒 藏药 逆转录酶

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　　目的：研究表明杂多酸盐类化合物对单纯疱疹病毒(HSV)有较好的抑制作用.合成了38个杂多酸盐类衍生化合物，研究其对于HIV-1病毒的抑制作用，并对化合物的作用靶点进行初步筛选.方法：CCK8法检测筛选出毒性较低的化合物.通过假病毒单轮感染TZM-bl细胞实验测定化合物的抗HIV-1病毒活性.SPR检测进行体外靶点初筛.结果：最终得到6个对HIV-1病毒有较好抑制性且细胞毒性较低的化合物，其中两个化合物起效浓度为5 μg/mL、四个化合物起效浓度为10 μg/mL.SPR检测结果显示这6个化合物与整合酶有较高的结合能力，其构效关系有待进一步探究.结论：合成的杂多酸盐衍生物显示出较强的抗HIV活性及较低的细胞毒性，具有重要的理论意义和开发价值.

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杂多酸盐衍生物 HIV-1病毒

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HIV-1病毒 药物研发 离子通道 靶点 抗病毒功能 细胞表面 辅助调节蛋白 Vpu 多酸类化合物 人类免疫缺陷病毒

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载脂蛋白B mRNA编辑催化多肽样(apolipoprotein B mRNA-editing catalytic polypeptide-like,APOBEC)蛋白是一组胞嘧啶脱氨基酶,具有天然的抗病毒活性,对多种病毒具有抑制作用,特别是逆转录病毒.APOBEC3蛋白能够抑制人类免疫缺陷病毒(HIV-1)的感染,其中APOBEC3G和APOBEC3F的作用最强.APOBEC3G能够通过胞嘧啶脱氨基作用和非胞嘧啶脱氨基作用抑制病毒感染.HIV-1病毒感染因子(Vif)蛋白主要经泛素-蛋白酶体途径介导APOBEC3G降解,从而拮抗其抗病毒作用.APOBEC3G和Vif之间相互作用的研究对于寻求新的抗HIV治疗靶点具有重要意义.

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病毒感染因子 人类免疫缺陷病毒 载脂蛋白B mRNA编辑催化多肽样3G

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目的:研究胡桃提取物抗HIV-1病毒的作用,寻找新型高效的抗HIV病毒中药先导化合物。方法:采用植物化学柱层析等技术对胡桃进行提取分离,通过体外药效学实验,观察胡桃提取物的抗HIV-1病毒作用,并结合作用靶点的研究对胡桃提取物的作用机制进行探讨。结果:胡桃提取物具有很好的抗HIV-1作用,筛选出6个抗艾滋病毒作用显著的有效部位,其中2个有效部位的作用靶点分别为gp-41跨膜蛋白和HIV整合酶。结论:胡桃提取物具有很强的体外抗HIV-1病毒作用。

Keyword ：

作用靶点 胡桃提取物 抗HIV-1病毒 提取分离

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目的艾滋病已经成为人类前所未有的最具毁灭性的疾病,为防止艾滋病在世界范围内继续肆虐,各国政府均努力加紧抗"艾"研究,至今,发达国家已投入了大量的资金及人力资源,对HIV本身以及抗HIV的药物进行了研究。我国对中草药抗病毒治疗认识已久,随着医药生物技术的发展,加快了中草药抗病毒的研究进展迅速,人们对有效成分进行了大量的研究,成功的找到了多种类型的抗HIV化合物,尤其是一些先导化合物的发现为抗HIV的化学合成,药物的遴选与开发提供了新的途径和有益的启示。本实验旨在探讨中药青龙爪的抗HIV-1病毒作用,积极寻找新型高效的抗HIV中药先导化合物。方法采用植物化学柱层析的分离纯化方法对中药青龙爪进行提取...

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MT-4细胞 实验研究 分离纯化 中草药 HIV-1

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<正>阻断HIV-1病毒进入宿主细胞是一种有效的治疗艾滋病的方法。来自gp41 C肽的多肽分子具有抗HIV的活性。实验证明按照天然gp41的C-肽设计的19肽分子具有一定的抑制活性,但活性不高。X射线晶体结构表明,gp41最终的融合结构中,C-肽是以螺旋的形式与N-肽的三聚螺旋结构结合,所以稳定C肽的螺旋构象可以提高抑制活性。稳定多肽的螺旋结构的方法有化学键联法及

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分子动力学模拟 病毒抑制剂 复合物 HIV-1 疏水区

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