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韩群 (韩群.) | 徐坤 (徐坤.) | 田发宁 (田发宁.) | 黄胜阳 (黄胜阳.) | 曾程初 (曾程初.) (Scholars:曾程初)

Abstract:

酰胺化合物中的酰基脱除是有机合成化学的重要研究方向之一.但是,由于酰胺键较为惰性,在温和条件下脱除酰基保护基的报道较少.为了解决上述问题,发展了一种使用氨水脱除酰基保护基的新方法.该方法不但条件温和,而且可以放大规模反应(10 mmol).一系列药物分子或者药物分子衍生物,例如吲哚美辛、N-乙酰基褪黑素及N-乙酰基卡布洛芬中的酰基都可以采用此方法高产率脱除.该方法具有较好的官能团容忍性、操作简便、条件温和、产率高以及所用的试剂廉价易得等优势.因此,该方法有望成为N-酰基脱保护的实用方法之一.

Keyword:

绿色合成 酰胺 脱酰基 酰胺基转移

Author Community:

  • [ 1 ] 北京工业大学环境与生命学部

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Source :

有机化学

Year: 2022

Issue: 04

Volume: 42

Page: 1123-1128

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