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牛樂煊 (牛樂煊.) | 宋秀庆 (宋秀庆.) | 李静静 (李静静.) | 闫红 (闫红.) | 贾润清 (贾润清.)

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以3-(2-氯-4-吡啶基)-1-甲基吲哚为起始原料,经过亲核取代、还原、酰胺化和质子化成盐等反应,成功合成出奥希替尼及其甲磺酸盐。在不同光照(黑暗、日光、荧光灯、254nm紫外灯和410nm紫外灯)条件下,采用高效液相色谱法对奥希替尼及其甲磺酸盐的甲醇溶液进行监测,研究其光稳定性。结果表明,奥希替尼原料药具有一定的光稳定性,奥希替尼甲磺酸盐的光稳定性较差,易发生分解反应,因此应当避光保存,以延长其稳定性。通过对奥希替尼及其甲磺酸盐的合成和光稳定性的研究工作,为奥希替尼药物研发和生产过程中的质量控制提供实验基础。

Keyword:

光稳定性 奥希替尼甲磺酸盐 奥希替尼 合成

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  • [ 1 ] 北京工业大学环境与生命学部

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化学通报

Year: 2023

Issue: 12

Volume: 86

Page: 1516-1522

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