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刘伟 (刘伟.) | 李泽琳 (李泽琳.)

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整合酶是HIV(human immunodeficiency virus,人免疫缺陷病毒)基因组在复制过程中所必需的3个关键酶之一.而且,人的正常细胞中并不存在整合酶的功能类似物.近年来整合酶已经成为抗HIV药物研发的一个重要且热门的靶点.HIV整合酶在细胞内的酶活性表现为2个方面[1]:①装配(assembly)和3''加工(3''process)活性整合酶与HIV病毒cDNA长末端重复序列(1ong terminal repeat LTR)的特异性序列相互识别,装配成稳定的核蛋白复合体,然后在HIV线状平端DNA双链的两端按3''-5''方向切除2个碱基,形成CA-OH-3''凹端.②链转移(strand transfer)活性:HIV的DNA两端在整合酶的作用下与细胞DNA切口处的5''-P以磷酸二酯链结合,形成整成中间体.目前筛选整合酶抑制剂,首先采用的是体外实验方法,多大数实验用的是重组整合酶.以下介绍几种常用的整合酶抑制剂检测方法,可应用于整合酶抑制剂的筛选、有效抗HIV药物是否作用于整合酶靶点及对整合酶作用机理的研究.

Keyword:

整合酶抑制剂 检测方法 HIV

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  • [ 1 ] [刘伟]北京工业大学
  • [ 2 ] [李泽琳]北京工业大学

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医药论坛杂志

ISSN: 1672-3422

Year: 2006

Issue: 24

Volume: 27

Page: 127-129

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