癌症是一种异质性疾病,具有细胞分化和增殖异常、生长失去控制、浸润性和转移性等生物学特征.在世界范围内,癌症的发病率和死亡率不断攀升.目前,癌症己成为全世界最主要的致死原因之一.随着抗癌新药的不断问世,绝大多的癌症已能被治愈或缓解症状.然而,抗癌药物的毒副作用和耐药性已成为治疗癌症的主要障碍.因此,迫切需要开发新型抗癌药物.吲哚和查耳酮类化合物广泛存在于自然界,具有毒副作用低和生物活性谱广等诸多优点,是寻找抗癌药物的常见结构.值得一提的是,吲哚—查耳酮杂合体可同时作用于肿瘤细胞的多个靶点,具有提高抗肿瘤活性和克服耐药性的潜力.本文将总结近十年来所发展的具有抗肿瘤活性的吲哚—查耳酮杂合体,并探讨其构—效关系和作用机制.