双靶标酪氨酸激酶抑制剂在克服药物抗性和减少药物毒副作用方面具有重要作用，本文设计并合成了含有吡唑酮基团的喹唑啉衍生物作为EGFR/VEGFR-2双靶标酪氨酸激酶抑制剂。目标化合物由喹唑啉中间体和吡唑酮中间体通过亲核取代反应合成。喹唑啉中间体以2,3,4-三羟基苯甲酸为原料，通过酯化、硝化、还原、氯化和环化等反应合成；吡唑酮中间体以4-取代苯基肼盐酸盐为原料，通过甲基化和氧化等反应合成。目标化合物通过~1H　NMR、~(13)C　NMR和HR-MS进行结构鉴定。分别采用ADP-Glo激酶活性检测方法和CCK-8法测定了目标化合物对EGFR和VEGFR-2的抑制活性以及对Hela细胞、A549细胞、HUVEC细胞的抗增殖活性，其对EGFR和VEGFR-2抑制活性IC_(50)值为10～899　nM,　15～712　nM;对部分在分子水平测定表现出较高活性的化合物进行了抗增殖活性测定，所选定的化合物对人肺癌A549细胞的半抑制浓度IC_(50)值为10～267　nM,对人脐静脉内皮细胞HUVEC的半抑制浓度IC_(50)值为11～433　nM,对人宫颈癌细胞Hela细胞几乎没有表现出抑制活性。对在细胞和分子水平测试均表现出良好活性的化合物5l通过分子对接研究发现其能够很好地结合在EGFR激酶和VEGFR-2激酶的活性口袋中。本研究为发现EGFR和VEGFR-2双靶标小分子酪氨酸激酶抑制剂奠定了良好的基础。